Artemisia questa sconosciuta

L’artemisinina principio attivo estratto dalla pianta, Artemisia annua. E’ un lattone sesquiterpene altamente ossigenato, contenente un unico 1,2,4-triossano struttura ad anello; questo prodotto naturale è impiegato nella lotta alla malaria e pertanto rientra nella categoria degli antimalarici. Ha una tossicità relativamente bassa negli esseri umani, anche se sono stati riportati effetti indesiderati anche di notevole entità soprattutto legati alla somministrazione prolungata con difetti di escrezione (viene infatti sottolineto le attuali conoscenze sulla neurotossicità, embriotossicità, genotossicità, emato-immunotossicità, cardiotossicità, nefrotossicità, e reazioni allergiche) ed è attivato da eme e/o ferro intracellulare che porta alla formazione di radicali liberi intracellulari. La sua azione molto potente è legata alla struttura chimica che lega il ferro intracellulare. Il meccanismo d’azione, diverso dagli altri antimalarici, lo rende un farmaco privo di farmaco-resistenza. Esistono inoltre derivati, la di-idro-artemisina, l’artemetere, l’artesunato, che hanno una diversa via di somministrazione (orale, intramuscolo, endovenosa). L’Artemisinina e i suoi derivati stanno riscuotendo molto interesse nel campo della ricerca per la loro capacità di eliminare selettivamente le cellule tumorali. È interessante notare che i dimeri dell’artemisinina hanno mostrato attività anti-cancro più potente diella forma monomerica. La captazione del ferro intracellulare è regolata dal recettore di transferrina (TfR), e l’attività di artemisinina dipende dalla disponibilità di ferro. I ricercatori hanno visto che all’Artemisinina, liberando radicali liberi, colpisce selettivamente le cellule contenenti eccessive quantità di ferro (le cellule tumorali ne contengono molto più della media) portandole all’eliminazione. L’Artemisinina contiene una porzione endoperossidasica che può reagire con il ferro per formare radicali liberi citotossici. Le cellule tumorali contengono significativamente più ferro libero intracellulare delle cellule normali ed è stato dimostrato che artemisinina e suoi analoghi…